第一章 绪论
第一节 酶的发展史
(一)人类对酶的认识历程
(二)分子水平的酶化学研究
(三)原子水平的酶化学研究
(四)酶化学研究的新阶段
第二节 酶的分类
(一)蛋白质类酶
(二)核酸类酶
(三)人工模拟酶
第三节 酶促化学反应的特点
(一)酶和化学催化剂的区别与共性
(二)酶促反应的特点
参考文献
第二章 酶结构的化学本质
第一节 酶的化学组成
(一)蛋白质类酶
(二)核酶
(三)人工模拟酶
第二节 酶的结构与分类
(一)酶的空间结构
(二)酶结构中的化学键
(三)酶的种类
第三节 酶的结构与功能之间的关系
(一)酶的活性中心与必需基团
(二)同工酶
(三)研究酶活性中心的方法
第四节 辅因子化学本质及功能
(一)催化型辅因子——磷酸吡哆醛类
(二)载体型辅因子——辅酶NAD类
(三)底物型辅因子——S-腺苷甲硫氨酸类
参考文献
第三章 酶功能的化学基础
第一节 酶催化的结构基础
(一)酶催化的高效性
(二)酶催化的特异性
(三)酶专一性的三种学说
第二节 邻近效应和定向效应
(一)邻近效应
(二)定向效应
第三节 酶的催化机制及案例
(一)酶的催化机制
(二)酶催化机制的研究实例
第四节 酶催化过渡态理论及其在药物设计中的应用
(一)过渡态理论
(二)基于酶催化过渡态的农药设计
(三)基于酶催化过渡态的医药设计
(四)展望
参考文献
第四章 酶促反应动力学
第一节 酶活性测试方法
(一)基于光信号的酶活性测试方法
(二)基于电信号的酶活性测试方法
(三)基于热信号的酶活性测试方法
(四)其他方法
第二节 影响酶促反应的因素
(一)温度对酶促反应的影响
(二)pH对酶促反应的影响
(三)抑制剂对酶促反应的影响
(四)激活剂对酶促反应的影响
(五)底物浓度对酶促反应的影响
第三节 简单体系的酶促反应动力学
(一)米氏方程
(二)米氏动力学参数的含义
(三)Km和Vmax的测定
第四节 复杂体系的酶促反应动力学
(一)序列反应
(二)乒乓反应
(三)双底物反应的酶催化动力学
参考文献
第五章 酶抑制动力学
第一节 抑制剂的分类
(一)不可逆抑制剂
(二)可逆抑制剂
第二节 酶的不可逆抑制的动力学
(一)简单的不可逆抑制
(二)底物存在下的简单不可逆抑制
(三)时间依赖性的简单不可逆抑制
(四)在底物存在下时间依赖性的简单不可逆抑制
第三节 经典可逆抑制的动力学表征
(一)竞争性抑制
(二)反竞争性抑制
(三)混合型抑制
第四节 慢结合抑制剂的动力学表征
(一)慢结合抑制剂的反应曲线
(二)慢结合反应式的区分
(三)抑制剂与酶的相互作用类型
(四)可逆抑制剂的鉴定
(五)慢结合抑制剂的实例
参考文献
第六章 酶在合成中的应用
第一节 酶在生物合成中的应用
(一)硫肽类抗生素药物的生物合成
(二)脂肪酶在生物合成中的应用
(三)β-胡萝卜素的生物合成
第二节 酶在有机合成中的应用
(一)有机合成中常见的酶的类型
(二)酶在有机合成中的应用实例
参考文献
第七章 酶在药物发现中的应用
第一节 酶是重要的医药和农药靶标
(一)酶是一类重要的药物
(二)酶是重要的医药靶标
(三)酶是重要的农药靶标
第二节 靶向酶的药物分子设计及实例
(一)药物分子设计的发展
(二)基于靶酶的药物设计
(三)药物靶标在药物开发及疾病治疗中的实例
第三节 靶向酶的农药研发
(一)农药的重要性简介
(二)农药的分类
(三)农药靶酶的分类
(四)靶向酶的农药研发实例
(五)展望
参考文献
第八章 靶向酶的探针及其应用
第一节 酶在疾病诊断中的重要作用
(一)体液中酶含量的变化是疾病的重要诊断指标
(二)基于酶测定重要标志物含量的变化是疾病诊断的重要手段
(三)基于酶的癌症成像与诊断
第二节 酶的小分子荧光探针的设计策略
(一)底物型小分子酶荧光探针
(二)抑制剂型荧光探针
(三)荧光信号机制
第三节 水解酶探针
(一)靶向羧酸酯酶的小分子荧光探针
(二)靶向胆碱酯酶的小分子荧光探针
(三)人中性粒细胞弹性蛋白酶的小分子荧光探针
第四节 氧化还原酶探针
第五节 转移酶探针
参考文献
第九章 酶的从头设计及应用
第一节 酶的理性设计——从头设计
(一)从头设计方法类型
(二)酶蛋白结构的从头设计
(三)酶蛋白功能的从头设计
第二节 酶的从头设计应用
(一)Kemp消除酶
(二)Diels-Alderase
(三)逆醛醇反应的酶
参考文献
第十章 仿生化学与模拟酶
第一节 仿生化学
第二节 模拟酶
(一)模拟酶的概念
(二)模拟酶的分类
参考文献
第十一章 纳米酶
第一节 纳米酶的类型
(一)水解酶样纳米酶
(二)过氧化物酶样纳米酶
(三)超氧化物歧化酶模拟物
(四)氧化酶样纳米酶
(五)多酶模拟纳米酶/多功能纳米酶
第二节 工程纳米酶的活性和选择性
(一)大小
(二)形状和形态
(三)组成
(四)其他
第三节 应用
(一)体外传感
(二)体内传感
(三)成像
(四)抗炎/抗菌/抗病毒
(五)神经疾病治疗及细胞保护
(六)癌症治疗
(七)环境保护及其他
参考文献